异丙烟肼

异丙烟肼
臨床資料
商品名	Marsilid, others
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
ATC碼	N06AF05 (WHO) ;
藥物動力學數據
生物利用度	1
识别信息
	IUPAC命名法 N-isopropylisonicotinohydrazide; ;
CAS号	54-92-2
PubChem CID	3748;
DrugBank	DB04818 ;
ChemSpider	3617 ;
UNII	D892HFI3XA;
KEGG	D02579 ;
ChEMBL	ChEMBL92401 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5023168 ;
ECHA InfoCard	100.000.199
化学信息
化学式	C9H13N3O
摩尔质量	179.22 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式图像;
密度	1.084 g/cm3
沸点	265.9 °C（510.6 °F）
	SMILES O=C(NNC(C)C)c1ccncc1;
	InChI InChI=1S/C9H13N3O/c1-7(2)11-12-9(13)8-3-5-10-6-4-8/h3-7,11H,1-2H3,(H,12,13) ; Key:NYMGNSNKLVNMIA-UHFFFAOYSA-N ;

异丙烟肼（N'-异丙基异烟肼，英語：Iproniazid）是一种有机化合物，化学式为C₉H₁₃N₃O。它是一种肼类非选择性的不可逆单胺氧化酶抑制剂，曾被用作抗抑郁药。^[1]^[2]

异丙烟肼最早是科研人员在尝试改善异烟肼的抗结核效果而研发出来的一种异烟肼衍生物，为异烟肼的N-异丙基取代物。在1952年，研究人员注意到患者在服用异丙烟肼后会表现出异常的过度愉悦，由此发现了它的抗抑郁特性，随后其作为抗抑郁药在1958年上市。^[1]异丙烟肼是人类历史上第一个基于明确药理作用、被正式批准用于治疗抑郁症的化学药物，它的出现标志着现代抗抑郁治疗的开始。

毒性

该药物进行过一系列的毒性测试：


生物体	类别	途径	剂量 (mg/kg)	文献
狗	LD50	口	95	Annals of the New York Academy of Sciences. Vol. 80, Pg. 626, 1959.
人	TDLo	口	2.143 /D	Acta Neurologia et Psychiatrica Belgica. Vol. 59, Pg. 977, 1959.
人	LDLo	口	14 /2W-I	Canadian Medical Association Journal. Vol. 78, Pg. 131, 1958.
猴	LD50	口	640	Annals of the New York Academy of Sciences. Vol. 80, Pg. 626, 1959.
小鼠	LD50	肌内	615	American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952.
小鼠	LD50	腹膜内	475	Japanese Journal of Pharmacology. Vol. 13, Pg. 186, 1963.
小鼠	LD50	静脉内	719	American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952.
小鼠	LD50	口	440	Pharmaceutical Chemistry Journal Vol. 30, Pg. 750, 1996.
小鼠	LD50	皮下	730	American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952.
兔	LD50	静脉内	117	American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952.
兔	LD50	口	125	American Review of Tuberculosis. Vol. 65, Pg. 376, 1952.
兔	LDLo	皮	2000	Huntingdon Research Center Reports. Vol. -, Pg. -, 1972.
大鼠	LD50	皮下	538	Japanese Journal of Pharmacology. Vol. 13, Pg. 186, 1963.
大鼠	LD50	未报道	350	Nature. Vol. 185, Pg. 532, 1960.
大鼠	LD50	口	365	Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. Vol. 119, Pg. 444, 1957.
大鼠	LD50	腹膜内	375	Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 20, Pg. 363, 1970.

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 Maxwell RA, Eckhardt SB. Iproniazid. Drug Discovery. Humana Press. 1990: 143–154. ISBN 9780896031807.
^ Fagervall I, Ross SB. Inhibition of monoamine oxidase in monoaminergic neurones in the rat brain by irreversible inhibitors. Biochemical Pharmacology. April 1986, 35 (8): 1381–1387. PMID 2870717. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6.

[bookDrug_discovery-1] 1.0 ^1.1 Maxwell RA, Eckhardt SB. Iproniazid. Drug Discovery. Humana Press. 1990: 143–154. ISBN 9780896031807.

[pmid2870717-2] Fagervall I, Ross SB. Inhibition of monoamine oxidase in monoaminergic neurones in the rat brain by irreversible inhibitors. Biochemical Pharmacology. April 1986, 35 (8): 1381–1387. PMID 2870717. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6.

[1]

[2]